注射用醋酸卡泊芬淨說明書

　　注射用醋酸卡泊芬淨適用於治療對其它治療無效或不能耐受的侵襲性麴黴菌病。下面是小編整理的，歡迎閱讀。

　　注射用醋酸卡泊芬淨商品介紹

　　通用名：注射用醋酸卡泊芬淨

　　生產廠家: 美國OSO BioPharmaceuticals Manuf

　　批准文號：

　　藥品規格：70mg/支/盒

　　藥品價格：￥2578元

　　【商品名】科賽斯

　　【通用名】注射用醋酸卡泊芬淨

　　【漢語拼音】ZhuSheYongChuSuanKaBoFenJing

　　【英文名】Caspofungin Acetate for Injection

　　【主要成分】醋酸卡泊芬淨

　　【化學名】1-[***4R5S***-5-[***2-氨乙酸***氨基]-N2-***1012-二甲基-1-羰基十四烷基***-4-羥基-L-鳥氨酸]-5-[***3R***-3-羥基-L-鳥氨酸]肺白菌素B0 二乙酸鹽。

　　【分子式】C52H88N10O15?2C2H4O2

　　【分子量】1213.42

　　【性狀】品為白色或類白色餅狀固體。

　　【適應症】本品適用於治療對其它治療無效或不能耐受的侵襲性麴黴菌病。

　　【用量用法】本品不可靜脈推注，僅供緩慢靜脈滴注，持續1小時以上。侵入性麴黴病患者;第一天應給予70mg的負荷劑量，隨後一日50mg，當劑量增加到一日70mg時，耐受性良好，但是超過此劑量，其安全性和有效性尚未進行充分研究。食管念珠菌病患者：一日50mg，由於HIV感染者易發生口咽念珠菌病，可以考慮口服治療。肝功能不全時，輕度肝功能不全***Child-pugh評分5～6分***無需調整劑量。中度肝功能不全***Child-pugh評分5～6分***無需調整劑量。中度肝功能不全***Child-pugh評分7～9分***的食管/口咽念珠菌病患者，建議本品用藥劑量為一日35mg;侵入性麴黴病患者的起始劑量為一日70mg，隨後一日35mg。尚未進行有關重度肝功能不全***Child-pugh評分>9分***患者的用藥研究。

　　【藥理毒理】

　　醋酸卡泊芬淨是一種由Glarea Lozoyensis發酵產物合成而來的半合成脂肽***echinocandin***化合物。醋酸卡泊芬淨能仰制許多絲狀真菌和酵母菌細胞壁的一種基本成份---β***1，3***-D-葡聚糖的合成。哺乳類動物的細胞中不存在p***1,3*** -D-葡聚糖。

　　體外藥理學研究顯示，卡泊芬淨對許多種致病性麴黴菌屬和念珠菌屬真菌具有抗菌活性。目前尚未建立針對p***1,3***-D-葡聚糖合成仰製劑檢測的標準藥物敏感性試驗方法。而且藥物敏感性試驗的結果也不一定與臨床結果有必然聯絡。

　　在小鼠和大鼠中。由靜脈注射卡泊芬淨,其LD50大約介於25mg/kg至5Omg/kg之間。尚未在動物中進行長期研究以評估卡泊芬淨致癌的可能性。

　　在一系列的體外研究中,未發現卡泊芬淨有致突變或具有遺傳毒性。另外,在小鼠體內進行的骨髓染色體試驗中,當經靜脈注射的卡泊芬淨劑量高達12.5mg/kg,也沒有發現有遺傳毒性。

　　【藥代動力學】

　　單劑量卡泊芬淨經1小時靜脈輸注後,其血漿濃度下降呈多相性。輸注後立即出現-個短時間的α相。接著出現一個半衰期為9至11小時的β相。另外還會出現一個半衰期為27小時的γ。影響卡泊芬淨血漿清除的主要機制是藥物分佈而不是排出或生物轉化。大約75%放射性標記劑量的藥物得到回收:其中有41%在尿中,34%在糞便中。卡泊芬淨在給藥後的初30個小時內,很少有排出或生物轉化。卡泊芬淨與白蛋白的結合率很高***大約97%***。通過水解和N-乙醯化作用卡泊芬淨被緩慢地代謝。有少量卡泊芬淨以原型藥形式從尿中排出***大約為給藥劑量的1.4%***。原型藥的腎臟清除率低。

　　在一項開放,無對照組的研究中,對患有肺部或肺部以外侵襲性麴黴菌病***lA***的病人***牢齡:18歲至80歲***進行了使用本品的安全性。耐受性和療效的研究。這些病人是對其它治療無效***採用其它療法病情繼續發展或沒有改善***，或者是不能耐受***腎臟毒性。與藥物輸注有關的反應或其它急性反應***的病人。患肺部曲黴菌病的病人其診斷是確定的，或者是很可能的。而患肺部以外麴黴菌病的病人其診斷部確定的，病人在接受單劑量70mg的負荷劑量後，每日給藥50mg。平均持續的治療時間為31.1天***範圍:1至162天***。81%的病人為對既往抗真菌治療無效的病人。而且他們中的大多數病人患有血液系統惡性腫瘤，或者接受了同種異體骨髓移植治療。

　　由一個獨立的專家小組對病人的資料進行了分析。在接受了至少一劑本品治療的病人中，有41%的病人***22/54***治療有效。即所有體徵和症狀以及相關的放射學照片上的病變徹底消失***完全有效***或者出現有臨床意義的改善***部分有效***。病情穩定。又未出現惡化被認為是治療無效。在接受了7天以上本品治療的病人中，有49%的病人***22/45***治療有效。對於既往治療無效或不能耐受的病人。本品治療的有效率分別為34%***15/44***和70%***7/10***。

　　另外,還對206名患侵襲性麴黴菌病的病人***與上述研究較好地匹配***的醫療記錄進行了回顧，以便分析標準治療***非研究性***的療效。與本品在開放。無對照組設計的研究中的有效率41%***22/54***相比。既往標準治療的有效率為17%***35/206***。多變數分析的結果顯示，本品的比1直比大子3，而且95%可信限大於1，提示使用本品治療將是有益的。

　　【不良反應】

　　已使用本品70mg或50mg治療的病人總數為287人***58人患有對其它治療無效或不能耐受的侵襲性麴黴菌病,229人患有其它真菌感染***。病人的病情均嚴重。而且原有的疾病又複雜。在58名對其它治療無效或不能耐受的病人中，出現下列與藥相關的臨床不良事件，其中發生率超過3%的有：發熱***3.4%***、靜脈輸注的併發症***3.4%***、噁心***3.4%***、嘔吐***3.4%***以及面板潮紅***3.4%***。

　　在所有接受本品治療的病人***總數287人***中，己報告與藥物有關的臨床和實驗室檢查異常一般都是輕微的，而且極少導致停藥。

　　常見 ***>1/100***

　　一般情況 發熱、頭痛、腹痛、疼痛

　　胃腸 噁心、腹瀉、嘔吐

　　肝臟 肝臟酶學水平升高

　　血液 貧血

　　外周血管 靜脈炎/血栓性靜脈炎。靜脈輸窪併發症

　　面板 皮疹、瘙癢症

　　【注意事項】不建議將本品與環孢黴素同時使用。一些健康受試者在接受兩次劑量為3mg/kg的環孢黴素且同時使用本品治療後，丙氨酸轉氨酶***ALT***和天冬氨酸轉氨酶***AST***出現不到或等於3倍正常上限***ULN***水平的一過性升高。但停藥後又恢復正常。當本品與環孢黴素同時使用時，本品的曲線下面積***AUC***會增加大約35%;而血中環孢黴素的水平未改變。

　　【禁忌】對本品過敏者禁用。

　　【批准文號】註冊證號H20080616

　　【藥品本位碼】86978639000657

　　【規格】70mg/支/盒

　　【貯藏】

　　瓶裝凍乾粉末:儲存於2至8℃。

　　溶解液:己證實使用中藥液的化學和物理穩定性25℃可維持24小時。儲存溫度不得超過25℃。

　　稀釋後用於病人的輸注液;己證實使用中的輸注液的化學和物理穩定性25℃可穩定維持24小時。而在2至8℃的冰箱中可維持48小時。儲存溫度不得超過25℃。

　　本品不含防腐劑。以微生物學的觀點來看。本產品配製後應立即使用。若沒有立即使用。則使用中的藥液的儲存時間和條件不得超出上述要求。

　　【有效期】24個月

　　【生產企業】美國OSO Biopharmaceuticals Manufacturing, LLC

　　科賽斯的功效與作用科賽斯本品適用於治療對其它治療無效或不能耐受的侵襲性麴黴菌病。

　　注射用醋酸卡泊芬淨使用常見問題

　　科賽斯是一種由Glarea Lozoyensis發酵產物合成而來的半合成脂肽化合物，在臨床上的應用廣泛。科賽斯在臨床上的療效可靠，且對人體的副作用少。那麼，科賽斯有抗菌作用嗎?

　　科賽斯是可以抗菌的。科賽斯對麴黴菌屬***包括煙麴黴菌、黃麴黴菌、黑麴黴菌、構巢麴黴菌、土麴黴菌和白麴黴菌***和念珠菌屬***包括白色念珠菌、都柏林念珠菌、光滑念珠菌、吉利蒙念珠菌、乳酒念珠菌、克魯斯念珠菌、溶脂念珠菌、葡萄牙念珠菌、近平滑念珠菌、皺褶念珠菌和熱帶念珠菌***具有體外活性。

　　科賽斯是一種由Glarea Lozoyensis發酵產物合成而來的半合成脂肽***echinocandin***化合物。科賽斯能仰制許多絲狀真菌和酵母菌細胞壁的一種基本成份---β***1，3***-D-葡聚糖的合成。哺乳類動物的細胞中不存在P***1,3*** -D-葡聚糖。體外藥理學研究顯示，科賽斯對許多種致病性麴黴菌屬和念珠菌屬真菌具有抗菌活性。目前尚未建立針對β***1,3***-D-葡聚糖合成抑制劑檢測的標準藥物敏感性試驗方法。而且藥物敏感性試驗的結果也不一定與臨床結果有必然聯絡。

　　科賽斯在臨床上適用於治療經驗性治療中性粒細胞減少、伴發熱患者的可疑真菌感染;治療念珠菌血症和由念珠菌感染的腹腔膿腫、腹膜炎和胸膜腔感染;食道念珠菌病;治療其他治療無效或不能耐受患者的侵襲性麴黴菌病。

　　由此可見，科賽斯是可以抗菌的。科賽斯在臨床上適用範圍廣泛，有顯著的療效，且對人體的副作用少，患者可放心服用。