耐酶耐酸青黴素有哪些?

General 更新 2023年10月15日

青黴素，都包括什麼？

一、天然青黴素二、半合成青黴素1．耐酸青黴素：青黴素V、非奈西林、丙匹西林。可口服，不耐酶，抗菌活性不及青黴素，不宜用於嚴重感染。 2．耐酶青黴素：苯唑西林、氯唑西林、雙氯西林。它們的共同特點為：①抗菌譜與青黴素G相同，但效力不如青黴素G；②耐酸、耐酶、可口服，對抗藥金葡萄仍有效；③主要用於治療抗青黴素的金葡菌感染。3．氨苄西林類：氨苄西林、阿莫西林、匹氨西林。特點為①抗菌譜廣，對G＋性菌的作用不如青黴素G，對G－性菌作用較強；②耐酸，不耐酶，可範服，對耐藥金葡菌感染無效。4．抗銅綠假單胞菌青黴素(1) 羧基青黴素：羧苄西林、替卡西林等。特點①抗菌譜廣，對綠膿桿菌、變形桿菌作用強；②不耐酸、不耐酶，口服無效；③與慶大黴素合用有協同作用，但兩藥不能混合注射。(2) 磺基青黴素：磺苄西林，抗菌譜同羧苄西林(3) 酰脲青黴素：美洛西林、哌拉西林、阿洛西林等。對綠膿桿菌有強大作用，對青黴素敏感菌作用與青黴素相似。5．主要作用於G－性菌：美西林、匹美西林。對G－性桿菌有作用，遠超過氨苄西林；對G＋性球菌作用較差。

試說明耐酸.耐酶.廣譜青黴素的結構特點，並舉例？

1. 耐酸青黴素天然青黴素V，具有耐酸性質，不易被胃酸破壞，可以口服。其結構與青黴素G的差別在於6位酰胺側鏈是苯氧甲基，這就啟發人們在酰胺側鏈的α碳原子上尋找耐酸結構。青黴素V的側鏈上存在電負性的氧原子，由於氧原子的誘導效應，從而阻止了側鏈氨基電子向β－內酰胺環轉移，增加了其對酸的穩定性。根據這一原理設計合成了一些耐酸青黴素。其結構特點是6位側鏈的α碳上都含有吸電子性的取代基。2. 耐酶青黴素青黴素產生耐藥性的原子之一是細菌產生β－內酰胺酶，使青黴素發生分解而失效。在改造青黴素的過程中，發現三苯甲基青黴素對β－內酰胺酶非常穩定。設想可能是由於三苯甲基有較大空間位阻，阻止了藥物與酶活性中心的結合，又由於空間阻礙限制酰胺側鏈與羧基間的單鍵旋轉，從而降低了青黴素分子與酶活性中心作用的適應性，加之比較靠近β－內酰胺環，也可能有保護作用。因此，根據這一原理，合成了許多具有較大位阻的耐酶青黴素。其中異噁唑類青黴素不僅耐酶而且耐酸。苯唑西林是第一個耐酸耐酶青黴素，口服、注射均可。在分子中適當的部位引入空間位阻較大的基團可以克服耐藥性，得到耐酶抗生素，如在6α位引入甲氧基或甲酰氨基，可增加β－內酰胺環的穩定性得到而得到耐酶青黴素。3.廣譜青黴素青黴素對革蘭式陽性菌作用強，對革蘭式陰性菌作用弱，所以抗菌譜窄。研究發現改變藥物的極性，使之易於透過細胞膜可以擴大抗菌譜。如在酰胺側鏈α位上引入極性親水基團－NH2－，－COOH，－SO3H等基團，可擴大抗菌譜。基團的親水性越強，對革蘭式陰性菌作用越強，對銅綠假單胞菌也有效，有利口服吸收，並能增強對青黴素結合蛋白的親和力。氨苄青黴素是臨床上第一個使用的廣譜口服抗生素。

與青黴素相比，為什麼苯唑西林鈉既耐酸又耐酶

青黴素是指分子中含有青黴烷、能破壞細菌的細胞壁並在細菌細胞的繁殖期起殺菌作用的一類抗生素。按其特點可分為青黴素G類。如青黴素G鉀、青黴素G鈉、長效西林等.耐酶青黴素。如苯唑青黴素(新青Ⅱ號)、氯唑青黴素等廣譜青黴素。如氨苄青黴素、羥...

半合成的耐酸、耐酶及廣譜青黴素的設計原理

福也許正是自己的墳墓.

當中國的封建學子們以“洞房花燭夜,金榜提名時”為人生的最大幸福,並且為之奮鬥終身時,吳敬梓則用他的筆給我們繪出一箇中舉後的范進喜極而瘋的場面,幸福就是如此嗎?我懷疑了.

到底什麼才是真正的幸福.有詩云：“安得廣廈千萬間,大庇天下寒士俱歡顏.”這是認為的幸福.“安能摧眉折腰事權貴,使我不得開心顏.”自由自在的幸福是李白的人生寫照.司馬遷用“人固有一死,或重於泰山,或輕於鴻毛”詮釋著自己對幸福的理解,而登上岳陽樓的范仲淹面對滾滾的江水,吟誦著“先天下之憂而憂,後天下之樂而樂”,以此為幸福.

感嘆古人對幸福的深刻理解,我也漸漸得出自己要的幸福究竟是什麼樣的.它不是千金的財富,不是受人注目的地位,而是

青黴素類抗生素有哪些？

◆ 疾病知識,醫學知識,臨床知識,健康科普知識,為您疾病康復提供幫助青黴素是第一個用於臨床的抗生素。此類抗生素均含6 一氨基青黴烷酸( 6 一aminopenicillanic acia , 6 一”A ）母核，抗菌作用機制相同，具有抗菌作用強、毒性低和價廉的優點。但其天然產品青黴素抗菌譜窄、不耐酸、不耐酶（易被份內酞胺酶分解破壞而產生耐藥性），且易引起過敏反應。為解決其上述問題，通過半合成修飾改造，研製出一些抗菌譜廣、耐酸、耐酶或過敏反應發生率低的新型半合成青黴素。青黴素類的分類及作用特點：( l ）天然類青黴素主要用於革蘭陽性球菌及桿菌、革蘭陰性球菌和梅毒螺旋體（需大劑量）所致感染，但對產仔內酞胺酶的金黃色葡萄球菌、肺炎鏈球菌及表皮葡萄球菌所致感染無效。大劑量或腦膜有炎症時可透過血腦屏障。( 2 ）耐酶類青黴素對產份內酞胺酶的葡萄球菌有抗菌活性，但對青黴素敏感的葡萄球菌和各種鏈球菌的抗菌活性則不及青黴素。難以透過血腦屏障。( 3 ）氨基類廣譜青黴素對革蘭陽性球菌和桿菌的抗菌活性與青黴素相當，但對糞腸球菌的抗菌活性較青黴素強，對革蘭陰性菌中的腦膜炎奈瑟球菌、淋病奈瑟球菌、布氏桿菌、沙門菌、大腸埃希菌、奇異變形桿菌、流感嗜血桿菌也有抗菌活性。易透過血腦屏障。( 4 ）梭基類廣譜青黴素對氨基類廣譜青黴素無效的革蘭陰性桿菌和產份內酞胺酶腸海菌、銅綠假單胞菌有抗菌活性，但對克雷伯菌屬和腸球菌無效，對革蘭陽性菌的抗菌活性顯著低於青黴素。可透過血腦屏障。

半合成青黴素分類有哪些

耐酶青黴素類：苯唑西林、氯唑西林、雙氯西林廣譜青黴素：氨苄西林、阿莫西林耐酸青黴素：青黴素V 抗綠膿桿菌廣譜青黴素類：羧基青黴素類（羧苄西林、替卡西林等）及脲基青黴素類（呋布西林、美洛西林等）