吡喹酮常見不良反應

　　吡喹酮是廣譜抗蠕蟲藥，它殺滅血吸蟲的作用較呋喃丙胺強30倍，較硝硫氰胺強100倍以上，那麼你知道嗎?下面是小編為你整理的的相關內容，希望對你有用!

　　①常見的副作用有頭昏、頭痛、噁心、腹痛、腹瀉、乏力、四肢痠痛等，一般程度較輕，持續時間較短，不影響治療，不需處理。

　　②少數病例出現心悸、胸悶等症狀，心電圖顯示T波改變和期外收縮，偶見室上性心動過速、心房纖顫。

　　③少數病例可出現一過性轉氨酶升高。

　　④偶可誘發精神失常或出現消化道出血。

　　吡喹酮的使用注意事項

　　吡喹酮治療血吸蟲病雖然有著劑量小、療程短、毒副作用輕的優點，但並非沒有毒副作用。2日療法雖然不良反應較少，但用藥後仍會有頭昏、乏力、出汗、頭痛、失眠、肌肉顫動、多夢、眼球震顫、肢端麻木和輕度腹瀉等副反應，少數患者還可能出現中毒性肝炎或誘發精神失常。

　　因此，在使用吡喹酮治療血吸蟲病時，特別是在應用6日療法時，無論是住院還是家庭治療，都要特別注意加強護理。

　　對無夾雜症的慢性血吸蟲病人應做三級護理;對急性血吸蟲病、晚期血吸蟲病和有一兩種夾雜症的血吸蟲病人，原則上做二級護理;對個別較嚴重的血吸蟲病人可做一級護理。定時做好體溫、脈搏、呼吸的觀察。服藥前測3天，服藥結束繼續測3～5天，每天測兩次，服藥期間每天測3次。同時應注意觀察病人的其它症狀和藥物反應。對較重的病人應做好護送和解釋工作，防止因緊張而出現反應。

　　給病人發吡喹酮片劑時，特別是在家庭治療中，要嚴格堅持“三查七對”，發藥到手，看服到口。服藥時間安排在飯後半小時或餐間吃一碗飯服藥，服完藥再吃一碗飯***為好，以減少消化道反應。

　　服藥後要注意觀察病人反應，對急性血吸蟲病人和夾雜症病人每小時觀察一次;對一般慢性病人每3～4小時觀察一次。

　　病人出現頭痛、咳嗽、乏力等一般反應時，也應給予對症處理，不能認為吡喹酮的副作用輕而不予理睬，任其發展。病人有較重的反應，如噁心、嘔吐、心悸、胸悶、多汗等，應及時給予輸液和口服維生素B6。

　　對有思想顧的病人應做好宣傳解釋工作，使病人愉快地接受治療。農村醫院安排床位時，應將用吡喹酮治療的病人安排在同一個病房，勿與其它病人特別是傳染病人同住，便於觀察反應。

　　吡喹酮新制劑的研製

　　吡喹酮作為廣譜抗寄生蟲藥已廣泛應用於醫學臨床，為了增加其療效與用途，降低毒副作用，克服首過效應大，生物利用度低，半衰期短等缺點，將其製成了脂質體、微囊等新制劑，現將新劑型的研究概述如下。

　　脂質體

　　採用逆向蒸發法，將吡喹酮、膽固醇、十八胺及蛋黃卵磷脂***1:2:1:8***共溶於無水乙醇中。水浴中減壓旋轉蒸發除去乙醇，製得吡喹酮脂質膜，加入磷酸鹽緩衝液，振搖使膜脫下，超聲處理20min，超速離心15000r/min，去掉未包封的吡喹酮，製得脂質體混懸液。電鏡觀察製備的脂質體平均直徑為4.6nm，平均層數8.2，包封率為60%以上，滲漏率小於10%。在4℃條件下放置60天，包封率基本保持穩定[4] 。將吡喹酮製成脂質體後，不但可注射給藥，提高生物利用度，而且能提高其對肝臟等靶組織的選擇性，維持有效血藥濃度，減少用量，較普通製劑優勢明顯。

　　膠囊劑

　　將微粉化的吡喹酮1g混懸於3%明膠溶液中，置50℃恆溫水浴上，慢速滴加4%硫酸溶液，待顯微鏡監測表明已成囊後，加入與成囊體系相等濃度的硫酸鈉稀釋液，用甲醛固化，洗靜甲醛，減壓乾燥，得類白色粉末狀微囊。顯微鏡下目測其微囊平均體徑為82.66μm，平均包封率為81.1%，且對熱穩定[5] 。吡喹酮微囊，可肌肉注射，減緩釋放，提高了療效，降低了毒副作用。

　　凝膠劑

　　用卡波普940***Carbopol940***做凝膠基質，丙二醇40%學部 ***w/w***、乙醇45%***w/w***、水5%***w/w***為混合溶媒，經超聲處理2min，製得1%吡喹酮凝膠劑。在凝膠劑中加入月桂氮?酮，能有效促進吡喹酮的經皮滲透，體外1%吡喹酮凝膠劑釋放實驗表明，吡喹酮由凝膠中的釋放符合3.68Higuchi方程。

　　吡喹酮凝膠劑是透明的半固體，釋藥速度較快，塗於面板上能形成透明的薄膜，可水洗，對蠕形蟎感染的酒渣型面板病等使用方便。

　　塗膚紙巾

　　稱取吡喹酮2.0g投入100ml量瓶中，將二甲基亞碸8.0ml加入上述量瓶中，加95%乙醇至刻度，振搖使吡喹酮完全溶解，製成2%的吡喹酮塗劑。將20cm×20cm的軟無紡紙疊成大小合適的條塊，裝入聚乙烯鋁塑包裝中，向袋內注入20ml吡喹酮塗劑，製成紙巾。經測定該製劑可耐60℃高溫，40℃烘箱中恆溫加速試驗120天，含量無明顯變化 。

　　作為在血吸蟲病疫區勞作，長時間需防止尾蚴侵入的護膚藥，吡喹酮塗膚紙巾克服了以往應用油膏、噴霧劑防護時間短和實用性差的缺點。

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